中科院昆明动物所钱锐
蜂*是蜜蜂在自然界中的自卫武器,贮存于*囊中,通过*腺从整刺进入敌人皮下组织。每只蜜蜂每次排*液0.1~0.4mg,最多达0.8mg。用电刺激取*器可从只蜜蜂中取到1g*。刚排出体外的*液呈透明的淡*色,有特殊的芳香和苦味,含水80%~88%,酸反应,比重1∶,含碳、氢、硫、磷、钙、氯、氮等元素,对鼻粘膜和眼角膜有强烈的刺激作用。天然*素在空气中水分挥发成为结晶颗粒,干*在温度2~10℃或-15℃下能长期保存多年,*素水溶液活性10天后便开始下降。蜂*溶液在℃加热15min,有些组分的活性受到影响;℃加热30min活性下降;℃加热15min,活性完全丧失。
蜂*易溶于水,不溶于有机剂:氯仿、乙醇、乙醚等,蜂*活性受强酸、强碱、高温、阳光直射和辐射线的影响。蜜蜂*是具有高度药理学和生物学活性的复杂混和物,含多肽、酶、生理活性胺、碳水化合物和一些其它成分:
多肽溶血*melittin(或称蜂针素),约占全蜂*重的40%~50如%,是蜂*中起药理学和生物学活性的主要组分。是年用电泳从干蜂*中的溶血素F1与间接溶血素——磷脂酶A2分离而提到的,分子量,由26个氨基酸残基组成,是不对称的线性多肽,第1位至第20位的氨基酸残基是疏水基团,第21至第26位的氨基酸残基是亲水基团,两基团由碱性的羟基COOH相联。多肽溶血*是直接溶血*,具有两大特点:1.强碱性,pH10;2.膜活性,类似于眼镜蛇*中的细胞*素n(分子量是,由26个氨基酸组成的多肽),直接对细胞的磷脂膜起溶解作用,抑制细胞发育,对肿瘤细胞(肉瘤、淋巴瘤)显示了强烈的细胞*素(破坏细胞)作用。多脓神经*Apamin约占全*净重的2%,分子量,由18个氨基酸组成,其中有4个半胱氨酸残基,由两对二硫相联。与其它有*动物(*蛇、蝎子、蜘蛛)不同,Apamin由于分子量小,可以通过血脑屏障进入中枢神经系统,是种中枢神经*,作用于离子通道上钾离子通道的钙离子。而其它动物*的神经*由于分子量大不能通过血脑屏障影响中枢神经系统,而是作用于外周神经系统(自主、运动、感觉及胆碱能)。肥大细胞脱粒多肽(MCD肽),占干重1%~2%,分子量,由22个氨基酸残基组成,其中有4个半胱氨酸,由两对二硫键相联。MCD肽(肽)能使肥大细胞颗粒沉降,释放组胺。实验表明:MCD肽的抗关节炎作用比氢化可的松强倍,英国已分离出单一的MCD肽制成抗关节炎药剂。其它为含量较低的小肽:Secapin约含1%,Tertcapin<1,melitinF<含量低,碱性强,adopin1%,分子量10,有明显的抗炎症作用,蛋白酶抑制因子。生理活性胺:组胺约占1%,分子量,它的含量随蜜蜂的年龄而变化,新生幼蜂没有,一周龄蜂时出现,3~4周龄时含量呈最高,6周龄后含量又降低。组胺扩张微血管,引起局部水肿,使血管体积扩张,产生奇痒和灼痛。另外两种生理活性胺是多巴胺和去甲肾上腺素。
酶:磷脂酶A2约占全*干重的8%~12%,分子量,由个氨基酸残基组成,有12个半肮氨酸残基,由6对二硫键相联。蜂*中的磷脂酶A2不仅含量高,而且活性也比其它动物*中的磷脂酶A2都高,水解磷脂的脂肪链,使卵磷脂成为溶血卵磷脂起间接溶血作用,是间接溶血*。
磷脂酶A2还干扰神经终板释放神经介质——乙酰胆碱起突触前神经*作用。磷脂酶A2还具有其它重要功能:破坏细胞膜上的磷脂层,增加*素渗透力,干扰细胞膜上的氧化磷酸化作用。在线粒体上产生分解能,使肥大细胞脱粒,组胺释放。同时对流感病*和EDM肉瘤有对抗作用。
透明质酸酶:约占蜂*干重的1%~3%,分子量,它能降低结缔组织的粘度,打破透明质酸盐屏障,使*素组分渗入身体组织打开通道,又称“扩张因子”。透明质酸酶也能引起疼痛、炎症和斑块。
透明质酸酶和磷脂酶A2由于分子量高,所以成为过敏原。调查表明,经常被蜂整的蜂农血液中含有磷脂酶A2抗体,所以不引起过敏。
此外峰*中还含有核苷酶、酸性磷酸单脂酶及一些碳水化合物(醣、酯)和游离氨基酸。
药理作用:
(1)神经系统作用蜂*是向神经性的,在大脑网状组织上具有阻滞作用和溶胆碱活性,并能改变皮层的生物电活性,具有明显的神经节阻断活性,这与蜂*的镇痛作用有关。多肽神经*作用离子传导上钾离子通道上的钙离子。脑室和腰椎注射作用比静脉和皮下注射强0至00倍。磷脂酶A2活性较高,*性较强,起突触前神经*作用,阻滞神经末梢释放神经介质——乙酰胆碱,阻断了神经肌肉传导,使呼吸困难、血压下降。
(2)心血管系统作用多脓神经*在狗和猕猴上具有β-肾上腺素和抗节律不齐的作用,它增加心率和收缩力,使节律不齐恢复正常节律。近来实验还否定了蜂*中存在心脏肽Cardiopep的说法,认为那是种未提纯的蜂*组分。蜂*粗*具有明显抗凝血作用,多肽溶血*的抗凝活性比粗*更强。2∶的蜂*稀释液对血液中纤维蛋白原的溶解作用提高56.6%。蜂*具有溶血活性,多肽溶血*直接溶解红细胞膜,释放血红蛋白引起溶血。而磷酸脂酶A2则间接的以分裂磷脂不饱和脂肪酸的方式,转变血液中的卵磷脂为溶血卵磷酯而引起溶血。蜂*对血液循环系统的主要作用是干扰血压,皮下和肌肉注射降低血压(与蜂*的降血压作用有关),动脉注射升高血压。静脉注射则起心脏*作用,引起心律不齐。心搏徐缓,房室阻塞。
(3)对内分泌系统蜂*(主要是多肽类)能促进血浆中肾上腺皮质激素的分泌增加,起到抗风湿类、类风湿关节炎作用。近来还发现,并能促进促肾上腺皮质激素ACTH及前列腺素E的分泌增加,后者具有抗生育的作用,并可用于冠心病哮喘和动脉粥样硬化的防治。
(4)抗细菌作用蜂*中的多肽溶血*能抑制20~30种革兰氏阴性及革兰氏阳性病原微生物的发育,并能对抗对青霉素有耐药性金*色葡萄球菌(菌株80)。
(5)细胞*素(细胞破坏作用)多肽溶血*,肥大细胞脱粒多肽(MCD肽)及磷脂酶A2都能引起肥大细胞脱粒溶解并释放组胺。多肽溶血*对淋巴瘤、肉瘤有细胞*素作用,磷酶脂酶A,对Rous肉瘤NH3肿瘤和Hela细胞(宫颈癌细胞)有抑制作用。并对A2流感病*、葡萄球菌病*和澳洲Murray谷脑有对抗作用。
(6)抗辐射作用年美国的希普曼和高莱,年金斯伯格,年俄国的阿尔捷莫夫都报道过蛛*的抗X射线作用,值得注意的是,阿尔捷莫夫不仅证实了注射蜂*防护辐射的作用,还有治疗的作用。年日本大阪的宫野岩男,用钴60作照射源,证实蜂*有抗γ射线的作用,我们的实验也证实了这点。
蜂螫的反应
一般人受蜂螫局部有疼痛、红肿和发炎的反应,症状不久自行消逝。受20~30只蜂螫,可使动物和人的机体中*,心率紊乱,面色发青,脉搏加速、抽搐、呼吸困难麻痹,如受只蜂螫可引发呼吸麻痹死亡。对蜂蜜过敏的人,整后头痛,呕吐、腹泻,全身不适,起荨疹风疹块,整处疼痛、烧灼、红肿,严重的面色发青,呼吸困难,甚至死于过敏性休克。蜂*对兔子的半数致死剂量LD50为每g体重18.4μg(皮下注射)、4μg(静脉注射)。蜂*的医疗作用
人们知道蜂螫可治风湿、类风湿性关节炎已经有上千年的历史,直到年奥地利医生特尔茨用活蜂螫刺治疗多名风湿、类风湿关节炎病人取得显著疗效以来,蜂螫疗法风行世界经久不衰,活蜂螫刺受场地、季节、蜂群数量的限制而不便。30年代初,德国等从活蜂取出蜂*制成针剂、软膏等剂型作临床应用。50年代蜂*疗医院得到了广泛的应用,对治疗高血压、风湿、类风湿性关节炎、畸性脊椎炎、外周神经炎、肌肉炎、神经痛、偏头痛、外周血管粥样硬化均取得明显的疗效。近20年来蜂*各组分已经分离出来,而且对这些组分的分子量、空间树象、结构与机能的关系,各组分分子与作用点之间的相互关系以及药理*理作用均进行了全面系统的研究,这就为除去副作用在*性高的组分——磷脂酶从透明质酸酶及组胺,而用单一有效的蜂*多肽制剂奠定了基础根据医院的临床记录,蜂*治疗的范围有:根据医院的临床记录,蜂*治疗的范围有:结缔组织病:风湿类风湿关节炎、红斑狼疮、硬皮病。变应性疾病:枯草热、血管神经性水肿、支气管哮喘、血管舒缩性鼻炎、痉挛性结肠炎、过敏性紫瘢。心血管系统疾病:高血压、心绞痛、血栓闭塞性脉管炎。疼痛综合症:各种神经痛(三叉神经痛、坐骨神经痛、偏头痛)其它:牛皮癣、痛风、遗尿、神经官能症、甲状腺机能亢进、下肌慢性溃疡。对脉管炎、动脉粥样硬化有止痛解痉抗凝的作用。其中对风湿、类风湿关节炎、高血压、神经痛效果较好。
引自《蜜蜂杂志》(5)
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